众所周知，眼睛是最敏感的器官。因此，眼药水的配制必须倍加细致。最早有记载的一种眼药水是5000年前由中国人从麻黄植物中提炼而成的。

后来，古代医生很快就发现了唯一适合配制眼药水的溶剂是经过煮沸、冷却后的消毒水。其中加入微量硼酸粉便成了当时的眼药水。硼酸粉是一种柔性抗菌剂，是古代用来治疗各种眼睛感染的主要药物。当时，在美国家庭常备药中增加了一种新药——眼药水。1890年在美国华盛顿州斯波堪城，一天，正当一位名叫奥蒂斯·霍尔的银行家检查他那匹马的马掌时，突然马尾巴扫中他的右眼，致使角膜破裂并发展成严重溃疡而引起视力障碍。霍尔到塔姆医生及其兄弟乔治·麦克法特里茨那里求医，塔姆兄弟给霍尔使用他们自己配制的含有盐酸黄连素的眼药水。霍尔的眼晴很快痊愈。这使他联想到其他眼疾患者也应能从该药中获益。于是霍尔便和麦克法特里茨兄弟联合成立了一家公司，经营生产大量既安全又有效的商品性眼药水。

眼科领域的发展及有关眼药水的药理学研究均在19世纪中叶经历了兴盛阶段。在德国、赫尔曼·冯·赫尔姆洛尔茨发表了具有划时代意义的《光学生理学手册》一书。该书指出了许多关于眼睛工作机理的陈旧理论之谬。经过对眼睛生理学的进一步研究，他发明了检目镜和用来测量眼晴适应不同距离能力的视力计。到90年代有关眼睛的医护达到了历史最高水平。