中成药历史悠久，在马王堆汉墓中发现的《五十二病方》中，就有了中成药的记载。

汉代著名医学家张仲景的《伤寒杂病论》共收载成药六十余种，而且在剂型和给药途径方面都有所创新，几乎包括了注射荆以外的所有给药方式和途径，这给后世以很大的启发。

到了晋代，葛洪在《肘后备急方》首次提出“成剂药”的名词和概念。主张将药物加工成一定剂型，贮之以备急用，衍生出剂型“稳定性”的理论概念，成为中药剂型工业发展的先河。该书收载了许多成药，并首先采用动物脏器羊肝配伍黄连制成羊肝丸以治疗目疾，开创了最早应用脏器疗法的先例。